Морфин, открытый в 1803 году, в XIX веке был широко распространен как обезболивающий препарат. Довольно быстро врачи, в первую очередь военные, столкнулись с зависимостью от морфия у раненых солдат, которые им лечились. В эпоху Гражданской войны в США морфий даже называли «солдатским лекарством». В 1874 году известный британский химик Олдер Райт получил из отходов Производства морфина новое химическое вещество – диацетилморфин для того, чтобы помочь больным, постоянно употребляющим морфин в качестве обезболивающего лекарства, постепенно отвыкнуть от него. Но открытие Райта, как это часто бывает, не заметили. Только в 1898 году великий немецкий фармаколог Генрих Дрейзер, синтезировавший ранее аспирин, заново открыл это соединение и заметил, что по обезболивающему действию оно во много раз сильнее самого морфия. С той поры героин стали применять как обезболивающее лекарство и... как средство от кашля.

   В начале XX века он заменил морфин. Во время Первой мировой и Гражданской войн уже его стали называть «солдатским лекарством». Однако вскоре врачи начали осознавать, что пристрастие к героину гораздо страшнее пристрастия к морфину (героиновая зависимость гораздо сильнее морфиновой).

   Первой страной, полностью запретившей прием героина, были США. В 1914 году там вышел знаменитый пакт Гаррисона, запрещающий героин. За США последовали европейские страны и Россия.

   В России героин запрещён законом с 1924 года.